Ниже приведены лекарственные вещества, парентеральное введение которых завершается неравнозначным преодолением гематоэнцефалического барьера.

Легко проникающие в ЦНС:

1. Естественные физиологические вещества — аммоний, вода, гамма-аминомасляная кислота, углерода диоксид, кислород, опиоидные пептиды.

2. Лекарственные средства:

?  общие анестетики — алкоголь (этанол), диэтиловый эфир, закисй азота, гексенал, пропанидид, тиопентал-натрий, трихлорэтилен, фторотан, цикло­пропан и др.;

? снотворные — барбитураты (барбамил, барбитал-натрий, фенобарбитал), бромизовал, нитразепам, хлоралгидрат и др.;

? противосудорожные — амедин, бензонал, бензобамил, вальпроевая кис­лота, гексамидин, глутаминовая кислота, дифенин, карбамазепин, клоназепам, леводопа, магния сульфат, морсуксимид, пуфемид, сибазон, или диазепам, суксилеп, триметин, хлоракон и др.;

?    наркотические анальгетики— кодеин, омнопон, тилидин, фентанил и др.

?   психотропные средства — алимемазин, аминазин, амитриптилин, бемегрид, бромиды, галоперидол, гаммалон, дроперидол, имизин, камфора, карбидин, клозапин, кофеин, левомепромазин, меридил, нозепам, пимозид, пи- разидол, пирацетам, пропазин, сиднокарб, соли лития, трифтазин, феназепам, флуспирилен, френолон, фторацизин, фторфеназин, хлорпротиксен, цефедрин, этаперазин, этимизол, препараты из корней валерианы, травы пус­тырника и др.

Сравнительно легко проникающие в ЦНС: сульфадиазин, эритромицин и др.

Медленно проникающие в ЦНС: альбумин, глюкоза и др.

Ограниченно проникающие в ЦНС: пенициллины, хлортетрациклин и др.

Не проникающие в ЦНС: высокополимерные структуры, например, мно­гие экзогликаны и др.

Гематоэнцефалический барьер нарушается при завышенном против естественного фона облучении, поражении некоторыми инфекционными (менингиты, вирусные заболевания, туберкулез) и опухолевыми процессами. Тем не менее, гематоэнцефалический барьер выполняет важнейшую защитную функцию в организме.

Кожный покров как барьер проявляет себя различно в зависимости от способа введения растворенных веществ — накожно, внутрикожно или подкожно. В первом случае производят аппликацию препарата, во втором его вводят в кожу, или дерму, в третьем— под кожу, или субдермально. Эпидермис и дерма по своим анатомо-физиологическим особенностям меньше проницаемы для различных молекул, чем подкожный слой, снабженный ка­пиллярно-венозным сплетением. В ответ на терморегуляторные сти­мулы (согревание места укола, наложение грелки и пр.) изменяется поток крови от 10 до 1500 мл/кг кожи в минуту. Цвет и температура кожи зави­сят от состояния капилляров и венул (дилатация и сужение, или констрикция). Всасывание и метаболизм лекарств возрастает при дилатации и уменьша­ться при вазоконстрикции. Однако при внутрикожном введении главным барьером выступает роговой слой эпидермиса, состоящий из омертвевших уплощенных клеток, содержащих фиброзный белок — кера­тин. Этот белок противостоит диффузии гидрофильных и гидрофобных ве­ществ.