ВСАСЫВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПОСЛЕ

ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ

При внутрисосудистом введении добиваются моментальной биодоступ­ности лекарственного средства, поскольку оно поступает непосредственно в кровь, компоненты которой способны взаимодействовать с ним. Кровь бога­та различными веществами, определяющими ее физико-химические свойства.

Компоненты крови способны связываться с лекарст­венными веществами или влиять на многие из них при поступлении в сосу­дистое русло. Отметим, что в таблицу не включены клетки и клеточные элементы крови (лейкоциты, эритроциты и тромбоциты), содержащие много­численные рецептивные структуры и проявляющие in vivo многообразные функции.

Если лекарство вводят, например, подкожно или внутримышечно (равно как и нанесением на слизистые оболочки), то скорость всасывания лекарственного препарата прямо пропорциональна его растворимости в липидах и воде — чем больше раство­римость в липидах, тем выше всасываемость вещества через мембраны, а чем больше в воде, тем лучше всасываемость через белковые поры в мембранах.

Однако водорастворимое лекарственное средство может быть депонировано in vivo, если его перевести в водонерастворимый комплекс (например, инсулин и протамин-цинк-инсулин).

При парентеральном введении лекарственных препаратов их биодоступность и метаболизм  во многом зависит от скорости преодоления таких барьеров, как гематоэнцефалический, структурные слои кожи, плацентарный, эпителий молочных желез, стенки ка­пилляров, мышечные волокна и др.

Гематоэнцефалический барьер не играет какой-либо заметной роли для проникновения и метаболизма молекул воды, углерода диоксида и кислорода, свободно проникающих через капилляры головного мозга. Сульфадиазин и эритромицин достаточно свободно преодолевают гематоэнцефалический барьер, как и этанол. Другие субстанции проникают в ткани головного мозга медленнее (глюкоза), с трудом (пенициллин, тетрациклины) или не проникают совсем (полиглюкин).

Скорость, с которой вещества проникают в мозговую ткань, прямо пропорциональна их растворимости в липидах и обратно пропорциональна раз­меру молекулы. и от этого зависит напрямую метаболизм определенного лекарственного вещества.