СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ГИСТАМИННОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ (ГИСТАМИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)

К гистаминергическим средствам относятся препараты, прямо или опосредованно дейст­вующие на специфические рецепторы, названные гистаминовыми, или Н-рецепторами, медиатором которых является гистамин. Гистаминовые ре­цепторы (Н1- и H2-) имеют различную локализацию в организме. При стимуляции H1-рецепторов гистамин повышает тонус гладких мышц кишечни­ка, бронхов, мочевого пузыря; стимуляция Н2-рецепторов усиливает секрецию желез желудка, регулирует работу слюнных желез, расслабляет гладкую мус­кулатуру матки. Через H1,- и Н₂-рецепторы осуществляется регуляция уров­ня артериального давления (большее значение имеют Н,-рецепторы), прони­цаемости капилляров, коронарного кровообращения. Количество гистамина увеличивается при различных патологических состояниях организма: трав­мах, стрессе, аллергических реакциях и др. В этих случаях, наряду с гистамином, освобождаются и другие биологически активные вещества: серотонин, брадикинин, ацетилхолин, медленно реагирующая субстанция анафилаксии, простагландины и др. Количество гистамина увеличивается и при введении в организм различных ядов (растительные, животные, бактериальные), пи­щевых продуктов (земляника, яичный белок, апельсины и др.), а также неко­торых лекарственных веществ: холинолитиков, новокаина, лечебных сыворо­ток, антибиотиков и др. Все перечисленное можно рассматривать как аллергены, так как они вызывают типичные аллергические реакции: отеки кожи и слизистых оболочек, сыпь, зуд, насморк, кашель, спазм бронхов, паде­ние артериального давления и др. Развитие аллергических состояний воз­можно в сенсибилизированном аллергеном организме. В результате проис­ходит развитие специфических иммунологических реакций, связанных с активностью Т- и В-лимфоцитов. Ответная аллергическая реакция может проявиться быстро, через несколько минут — «реакция немедленного типа» (анафилактический шок, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, отек Квин­ке, крапивница) либо развиваться медленно, через 12 ч и более— «реакция замедленного типа» (туберкулезные реакции, бактериальные аллергии, ауто- аллергические заболевания).

Анафилактический шок — самое тяжелое проявление аллергии, сопро­вождается падением артериального давления, нитевидным пульсом, бронхоспазмом, асфиксией, усиленным потоотделением, рвотой, непроизвольным мо. чеиспусканием.

Для лечения аллергических заболеваний применяют антигистаминные средства (гистаминолитики).

В случае анафилактического шока требуются срочные меры помощи: применение, помимо антигистаминных препаратов, веществ, повышающих артериальное давление (адреналин, эфедрин), а также снижающих спазм бронхов (изадрин, орципреналина сульфат, сальбутамол), глюкокортикоидов, препаратов кальция и др.

Все гистаминергические средства можно разделить на 2 основные группы:

1)    стимуляторы Н₁- и Н₂-рецепторов — гистаминомиметики;

2)     блокаторы Н₁- и Н₂-рецепторов — антигистаминные средства.