Связывание пищевых компонентов с лекарственными препаратами про­исходит в основном в ЖКТ, где образуются нерастворимые или слабо раство­римые, плохо всасывающиеся в кровь, соединения, например:

- антибиотиков тетрациклинового ряда с кальцием (в том числе— с кальцием молока, творога, кефира и других молочных продуктов);

-  препаратов кофеина с белками молока;

- препаратов железа с танином (чай, фрукты), а также с различными молочными продуктами и продуктами, содержащими фитин (орехи, пше­ница);

- серосодержащих лекарственных веществ с железом и солями тяжелых металлов;

- алкалоидов, содержащих папаверин, морфин, атропин, с танином (чай, фрукты);

- препаратов кальция со щавелевой, уксусной, угольной, лимонной кисло­тами, образующимися в результате переваривания пищи, и желчными

кислотами;

- сульфаниламидов, сердечных гликозидов, антикоагулянтов — с белками пищи и т. д.

Для примера укажем, что одновременный прием кофеина или содержащих кофеин лекарственных средств с молоком приводит к связыванию белками молока примерно 30 % кофеина, а высвобождение лекарственного вещества из такого комплекса происходит довольно медленно. Поэтому препараты ко­феина не следует запивать молоком.

Под влиянием кислого содержимого желудка частично инактивируются эритромицин, олеандомицин, циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин и дру­гие препараты, молекулы которых содержат эфирные и амидные связи. В кислой среде желудка уротропин (гексаметилентетрамин) распадается на составные части — формальдегид и аммиак, ацетилсалициловая кислота (аспи­рин) — на салициловую и уксусную кислоты; сердечные гликозиды освобож­дают агликоны и т. д. И, как уже было сказано, под влиянием протеолитических ферментов все белковые лекарственные препараты под­вергаются гидролизу в ЖКТ и поэтому их нельзя принимать per os.

Всасывание многих лекарств из ЖКТ в кровь задерживается под влияни­ем различных компонентов пищи: Сахаров (которые, кроме того, замедляют эвакуацию содержимого из желудка), аминокислот, жирных кислот, глицерина, стеринов, фитостеринов. Под влиянием пищи задерживается всасывание суль­фаниламидов, дигоксина, фуросемида, диклофенак-натрия (вольтарена), циметидина, хинидина и снижается в количественном отношении всасывание тетрациклинов, пенициллинов, эритромицина, рифампицина, циклосерина, левомицетина, салицилатов, линкомицина, канамицина, изониазида, фенобар­битала, леводопы, антипирина, ибупрофена, фенацетина, фуросемида.

Показано, что под влиянием пищи всасывание сульфадиметоксина, сульфаметоксипиридазина и других сульфаниламидов существенно замедляется в первые 3 ч с момента приема пищи. Однако через 6, 8 и 27 ч концентрация сульфаниламидов в крови становится одинаковой у всех лиц, принявших эти препараты как натощак, так и сразу после приема пищи.

При приеме ацетилсалициловой кислоты с пищей (белковой, жировой, углеводной) всасывание уменьшается примерно в 2 раза, что приводит к сни­жению его эффективной терапевтической концентрации в крови.