Если лекарственное вещество не относится к разряду ядовитых и сильнодействующих, то рекомендуемые дозы колеблются в пределах средних те­рапевтических концентраций. Такие дозы указаны в проспектах к лекарст­венным препаратам или в специальной справочной литературе. Ошибки в дозировании лекарств из групп А и В могут иметь трагические последствия — их фармакодинамика здесь имеет решающее значение, и в случае за­метной передозировки какого-либо одного из таких лекарств возможно смер­тельное отравление.

Большинство лекарственных средств являются чужеродными для организма, или ксенобиотиками (от греч. xenos — чужой, bios — жизнь), однако перед тем, как подвергнуться обезвреживанию и(или) выведению из организ­ма, они взаимодействуют с рецепторными структурами-мишенями, индуцируя фармакологический ответ соответствующей силы.

Применительно к химиотерапевтическим средствам их лечебный эф­фект зависит от взаимодействия с клетками-мишенями или клеточными органеллами (будь то возбудители инфекционных заболеваний или опухоле­вые и другие клетки). Тем не менее многие химотерапевтические вещества (или продукты их метаболизма) не остаются индифферентными к макроор­ганизму. Например, пеницилленовая кислота— производное пенициллина — может быть детерминантной группой сильного аллергена; аминогликозид- ные антибиотики взаимодействуют с определенными клетками нервной сис­темы, что может сказываться на понижении зрения и слуха.

В организме человека имеются также рецепторы и для собственных метаболитов, например, для эндорфинов и энкефалинов или опиоидных пептидов. Такие рецепторы называют опиатными. Они относятся к разряду интерорецепторов, и, в частности, обезболивающий эффект внутренних опиоидных пеп­тидов может быть получен в ответ на акупунктурное воздействие.

Описанные рецепторы могут быть и хеморецепторами для определенных экзогенных веществ, обладающих, например, обезболивающим свойством.

Рецепторными молекулами-мишенями часто являются ферменты. Физическое или функциональное подавление рецепторов-мишеней для лекарствен­ных веществ заметно сказывается на их фармакодинамике. Это еще более показательно для токсичных веществ. Так, фосфорорганические соединения блокируют аминокислоту серин в составе фермента холинэстеразы и тем самым могут выступать в качестве выраженных отравляющих веществ, посколь­ку кумулируется важнейший медиатор ацетилхолин. Известный на практике инсектицид карбофос оказался менее токсичным для человека и млекопитаю­щих, чем для домашних и садовых насекомых. Это связано с различными путями метаболизма карбофоса в организме названных видов. У насекомых образуется высокотоксичный метаболит малоксон, антихолинэстеразная актив­ность которого в 1000 раз выше, чем у малатиона— предшествующего мета­болита, легко гидролизующегося у млекопитающих.