В сравнительном плане, чем сложнее по структуре молекула, тем она дольше задерживается в организме после парентерального введения.

Выраженность действия, например, ряда наркотических веществ находится в прямо пропорциональной зависимости от их сродства к липидам, т. е. гидрофобность таких молекул играет более важную роль, нежели гидрофильность.

Все лекарственные вещества относятся к какой-либо группе средств, действующих на ту или иную систему организма. В то же время они вовлекаются в однонаправленные процессы всасывания, распределения и выделения, зави­сящие от проницаемости лекарств через серию структурно сходных мем­бран. Такие мембраны имеются в любой клетке, занимая пограничную пози­цию и окружая все ее содержимое (цитоплазму и цитоскелет, митохондрии и рибосомы) или отдельно— ядро.

Известны 4 механизма проникновения лекарственных веществ через мембраны: простая диффузия, прохождение через поры в мембранах, актив­ный перенос с расходованием энергии АТФ и эндоцитоз.

Клеточная мембрана легче взаимодействует с неполярными лекарствен­ными структурами, а для полярных оказывается молекулярным ситом. При этом заметную роль играет ионизация молекул. Установлено, что мембраны менее проницаемы для ионов (в сравнении с неионизированными вещества ми) и, прежде всего, для анионов.

Процесс взаимодействия введенного в организме лекарства с мишенью (-ями] подразделяют на 3 главные хронологические фазы: фармацевтическую, фармакокинетическую, фармакодинамическую. В 1-ю фазу происходит дезинтеграция лекарственной формы за счет растворения, высвобождения активного или действующего, вещества, которое становится доступным для абсорбции, — это называют фармацевтической доступностью. Данная фаза длится от начала введения лекарственного препарата до начала всасывания (абсорбции) лекарственного вещества.

Во 2-ю (фармакокинетическую) фазу наблюдается абсорбция, распределение, метаболизм, экскреция, т. е. в эту фазу лекарство доступно для взаимодействия (биологическая доступность), продолжительность этой фазы — от появления лекарства в крови до его исчезновения из нее.