ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С РЕГУЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ - МИКРОКАПСУЛЫ, НАНОКАПСУЛЫ, НИОСОМЫ
Индекс материала
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С РЕГУЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
МИКРОКАПСУЛЫ, НАНОКАПСУЛЫ, НИОСОМЫ
КЛАССИФИКАЦИЯ КОЛЛОИДНЫХ НОСИТЕЛЕЙ
Все страницы

 

 

Микрокапсулы — это емкости, ограниченные полимерной оболочкой и содержащие лекарственное вещество; микросферы — матрицы с дисперги­рованным лекарством. Диаметр их более 1 мкм (в некоторых случаях до­стигает 200 мкм и более). Микрокапсулы и микросферы изготавливают из синтетических или природных веществ. В них включают различные лекар­ственные средства и, особенно, цитостатики (метотрексат, митомицин С, 5-фтор- урацил, цисплатин), в том числе при селективной внутриартериальной хи- миоэмболизации у больных с карциномами мочевого пузыря, печени, почек, предстательной железы. Такие микроэмболы с цитостатиками обеспечива­ют высокую эффективность противоопухолевого лечения при меньших до­зах лекарственных веществ, чем обычно применяемые в традиционных ме­тодах химиотерапии.

Нанокапсулы — это частицы с преимущественным диаметром 25-800 нм, изготавливаемые из полиалкил-2-цианакрилатов, изобутилциан-акрилата, аль­бумина, желатина и др., с включенными или адсорбированными лекарствен­ными веществами (например, диазепамом, доксорубицином, инсулином, метотрексатом, натрия салицилатом, простагландинами и пр.).

Ниосомы — осмотически активные пузырьки, получаемые гидратированием смеси неионных ПАВ и холестерина, с включенными водорастворимы­ми лекарственными веществами. Диаметр ниосом колеблется от 300 до 900 нм. По своей «поведенческой активности» в организме ниосомы напоминают липосомы.

Все вышеназванные системы относят к числу коллоидных носителей, пас­сивно или активно доставляющих лекарства к местам их действия. Пассивная доставка реализуется за счет размеров и физико-химических свойств носите­ля, тогда как активная — индуцируется и регулируется за счет внешних воз­действий, например, магнитного поля, местной гипертермии и т. д. Магниторе- гулируемые системы содержат в полимерной матрице магнитные частицы на основе железа, кремния, марганца, углерода, хрома.

В соответствии с характеристиками коллоидных носителей их подразде­ляют на три поколения (табл. 3). Носители третьего поколения (например, моноклональные антитела) можно прикрепить к липосомам или наносомам и затем направить к реципиентным молекулам (антигенам) в организме, в частности, к антигенам опухолевых клеток. Здесь перспективны конъюгаты типа «лекарственное вещество — антитело».

Гликопротеины и другие молекулы-подложки используют для достав­ки лекарств к мишеням-рецепторам на различных клетках организма, которые взаимодействуют с гликопротеинами, углеводными остатками и т. д.