ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С РЕГУЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ - МИКРОКАПСУЛЫ, НАНОКАПСУЛЫ, НИОСОМЫ |
Страница 2 из 3
Микрокапсулы — это емкости, ограниченные полимерной оболочкой и содержащие лекарственное вещество; микросферы — матрицы с диспергированным лекарством. Диаметр их более 1 мкм (в некоторых случаях достигает 200 мкм и более). Микрокапсулы и микросферы изготавливают из синтетических или природных веществ. В них включают различные лекарственные средства и, особенно, цитостатики (метотрексат, митомицин С, 5-фтор- урацил, цисплатин), в том числе при селективной внутриартериальной хи- миоэмболизации у больных с карциномами мочевого пузыря, печени, почек, предстательной железы. Такие микроэмболы с цитостатиками обеспечивают высокую эффективность противоопухолевого лечения при меньших дозах лекарственных веществ, чем обычно применяемые в традиционных методах химиотерапии. Нанокапсулы — это частицы с преимущественным диаметром 25-800 нм, изготавливаемые из полиалкил-2-цианакрилатов, изобутилциан-акрилата, альбумина, желатина и др., с включенными или адсорбированными лекарственными веществами (например, диазепамом, доксорубицином, инсулином, метотрексатом, натрия салицилатом, простагландинами и пр.). Ниосомы — осмотически активные пузырьки, получаемые гидратированием смеси неионных ПАВ и холестерина, с включенными водорастворимыми лекарственными веществами. Диаметр ниосом колеблется от 300 до 900 нм. По своей «поведенческой активности» в организме ниосомы напоминают липосомы. Все вышеназванные системы относят к числу коллоидных носителей, пассивно или активно доставляющих лекарства к местам их действия. Пассивная доставка реализуется за счет размеров и физико-химических свойств носителя, тогда как активная — индуцируется и регулируется за счет внешних воздействий, например, магнитного поля, местной гипертермии и т. д. Магниторе- гулируемые системы содержат в полимерной матрице магнитные частицы на основе железа, кремния, марганца, углерода, хрома. В соответствии с характеристиками коллоидных носителей их подразделяют на три поколения (табл. 3). Носители третьего поколения (например, моноклональные антитела) можно прикрепить к липосомам или наносомам и затем направить к реципиентным молекулам (антигенам) в организме, в частности, к антигенам опухолевых клеток. Здесь перспективны конъюгаты типа «лекарственное вещество — антитело». Гликопротеины и другие молекулы-подложки используют для доставки лекарств к мишеням-рецепторам на различных клетках организма, которые взаимодействуют с гликопротеинами, углеводными остатками и т. д.
|