СИМПАТОЛИТИКИ

Симпатолитики угнетают передачу возбуждения в адренергических синапсах за счет на­рушения синтеза медиатора, действуя пресинаптически. Симпатолитики не влияют на постсинаптические адренорецепторы. В связи с этим на фоне симпатолитиков фармакологические эффекты адреномиметиков прямого действия не уменьшаются, а даже увеличиваются. Адреномиметики непрямого действия (эфедрин и др.) называются малоактивными, так как их эффект также опосредуется через медиатор норадреналин.

К симпатолитикам относятся изобарин, орнид, резерпин, метилдофа.

ИЗОБАРИН (фармакологические аналоги: октадин, гуанетидина сульфат, исмелин) оказывает выра­женное гипотензивное действие, которому предшествует небольшая (от не­скольких минут до 1 ч) гипертензивная реакция, отмечаемая при паренте­ральном введении препарата. Механизм действия изобарина: 1) первичная гипертензивная реакция, связанная с «вымыванием» норадреналина из адрен­ергических окончаний, что приводит к увеличению сердечного объема крови и кратковременному сужению сосудов; 2) наступающая далее длительная гипотензивная реакция обусловлена нарушением процессов обратного за­хвата норадреналина и его депонирования. Действие изобарина на глаз про­является в сужении зрачка и снижении внутриглазного давления, связанно­го с улучшением оттока и уменьшением продукции внутриглазной жидкости. Изобарин несколько повышает моторику желудочно-кишечного тракта. Изобарин при­меняют для лечения гипертонической болезни, реже — глаукомы. Побочные действия при применении изобарина: нарушение функции желудочно-кишечного тракта, брадикардия. Форма выпуска изобарин: драже по 0,025 г. Список Б.

Пример рецепта изобарина на латинском:

Rp.: Dragee Isobarini 0,025 N. 100

D. S. По 1/2 таблетки в день, постепенно увеличивая дозу до 1 таб­летки 3 раза в день.

РЕЗЕРПИН (фармакологические аналоги: рауседил) — алкалоид, содержащийся в растениях рода раувольфии, производное индола. Резерпин оказывает симпатолитическое действие, сни­жает артериальное давление. Механизм действия резерпина: нарушает процесс депо­нирования норадреналина в везикулах цитоплазмы. Резерпин не оказывает действия на процесс обратного захвата норадреналина. В результате резерпин истощает запа­сы норадреналина в адренергических синапсах. Действие препарата продолжительное — несколько дней. Резерпин снижает содержание норадрена­лина в сердце, сосудах, мозговом слое надпочечников; вызывает длительную гипотензию, что обусловлено снижением периферического сопротивления сосудов. Резерпин уменьшает сердечный выброс; угнетает прессорные рефлексы; не оказывает адреноблокирующего и ганглиоблокирующего действия. Резерпин вызыва­ет брадикардию, усиление перистальтики кишечника, миоз. Резерпин оказывает ней­ролептическое действие, усиливает действие снотворных, анальгетиков, угне­тает обмен веществ. Резерпин применяют для лечения гипертонической болезни, психических заболеваний сосудистой этиологии, психозов, протекающих на фоне повышения артериального давления, и др. Резерпин рекомендуют чередовать с другими гипотензивными средствами. Противопоказания к применению резерпина: заболевания по­чек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпен­сации, выраженной браднкардией. Побочные действия при применении резерпина: сыпь на коже, дис­пепсические расстройства и др. Форма выпуска резерпина: таблетки по 0,0001 г и 0,00025 г. Список Б.

Пример рецепта резерпина на латинском:

Rp.: Tab. Reserpini 0,0001 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день, увеличивая дозу при необходимос­ти до 5-8 таблеток в сутки.

Rp.: Tab. Rausedili 0,00025 N. 40

D. S. Начинать с ^l/₂ таблетки 2 раза в день, увеличивая дозу до 4 таблеток в сутки.

РАУНАТИН (фармакологические аналоги: раувазан) — содержит сумму алкалоидов корней раувольфии змеиной, дает гипотензивный, антиаритмический (за счет содержания аймалина и других алкалоидов), седативный эффекты. По механизму дейст­вия подобен резерпину и аймалину. Резерпин применяют для лечения гипертоничес­кой болезни. Побочные действия при применении резерпина: потливость, слабость, боли в сердце. Резерпин противопоказан при артериальной гипотензии. Форма выпуска раунатина: таблетки, драже по 0,002 г. Список Б.

Пример рецепта раунатина на латинском:

Rp.: Tab. Raunatini 0,002 N. 100

D. S. По 1 драже 3 раза в день (не более 6 драже в день).

ОРНИД (фармакологические аналоги: бретилий) — блокирует пресинаптическую мембрану и нару­шает процесс освобождения норадреналина, а также угнетает обратный за­хват норадреналина. Продолжительность действия орнида — 6-8 ч, оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие. Орнид применяют при аритмиях, реже — при гипертензивных кризах. Орнид вводят внутримышечно и внутривенно. Побоч­ные действия при применении орнида: тошнота, головокружения, ухудшение зрения, может развиться привыкание. Орнид противопоказан при атеросклерозе, инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения. Форма выпуска орнида: ампулы по 1 мл 5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта орнида на латинском:

Rp.: Sol. Ornidi 5 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутримышечно по 0,5-1 мл 2-3 раза в день.

МЕТИЛДОФА (фармакологические аналоги: допегит, альдомет) — нарушает образование медиатора норадреналина, действует на ферментные системы (дофамин-дёкарбоксилазу), а также способствует образованию менее активного биологического соединения (а-метилнорадреналина). Метилдофа проникает через гематоэнцефалический барьер, стимулирует центральные а₂-адренорецепторы, тормозит симпатичес­кую импульсацию, что приводит к замедлению сердечных сокращений, уменьшению сердечного выброса и периферического сопротивления сосудов. Метилдофа оказывает гипотензивное действие, обладает седативными свойствами. Метилдофа применяют при гипертонической болезни. Метилдофа рекомендуют сочетать с салуретиками, а также с другими гипотензивными средствами. Побочные действия при применении метилдофа: головная боль, тошнота, рвота; лейкопения. Противопоказания к применению метилдофа: заболевания печени, органов кроветворения, феохромоцитома, беременность. Форма выпуска метилдофа: таб­летки по 0,25 г.

Пример рецепта метилдофа на латинском:

Rp.: Tab.«Dopegyt» 0,25 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.