СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА
Индекс материала
СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА
ПРОИЗВОДНЫЕ БАРБИТУРОВОЙ КИСЛОТЫ
ФЕНОБАРБИТАЛ, ЭСТИМАЛ
СОЕДИНЕНИЯ АЛИФАТИЧЕСКОГО РЯДА
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ХИМИЧЕСКИХ СТРУКТУР
ДРУГИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА
ГАМК-ЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА И ПРЕДШЕСТВЕННИКИ СЕРОТОНИНА
Все страницы

 

СНОТВОРНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

К снотворным средствам относят препараты, способствующие наступлению сна. В процессе сна существуют две фазы: «медленного» и «быстрого» сна. Фаза «медленного» сна («синхронизированного») характеризуется за медленней биоэлектрической активности головного мозга, снижением обменных процессов, температуры тела, артериального давления, замедлением ритма сердечных сокращений; периодически повторяется на протяжении сна по 60-90 мин. На нее приходится 75-80 % всего времени сна у взрослого здорового человека. Фаза «быстрого» («десинхронизированного») сна характеризуется усилением биоэлектрической активности головного мозга, быстрыми движениями глазных яблок, учащением ритма сердечных сокращений и дыхания, повышением артериального давления, активизацией обмен­ных процессов, наличием сновидений. Продолжительность фазы быстрого сна— около 20 мин; она периодически сменяет фазу медленного сна, занимая 20-25 % всего времени сна.

Показанием к применению снотворных препаратов являются различные нарушения сна (гипосомнии), которые могут быть трех видов:

1) нарушение процесса засыпания — встречается у людей молодого возраста при переутомлении, неврозах и т. п. При нарушениях процесса засыпания рекоменду­ют снотворное короткой или средней продолжительности действия;

2) нарушение процесса сна без нарушения процесса засыпания — отмечается нормальное засыпание, но очень быстрое пробуждение; встречается у людей пожилого возраста с выраженным склерозом мозго­вых сосудов; рекомендуют снотворные короткого действия в момент пробуждения либо снотворные длительного действия — перед сном;

3) нарушение процессов и засыпания, и сна — встречается в любом возрасте при различных невротических состояниях. При подобных нарушениях сна увеличивается по времени фаза быстрого сна; сон может быть и продолжительным, но поверхностным, не приносящим отдыха; рекомендуют применять снотворные средства длительного действия, угнетающие фазу быстрого сна.

Все снотворные средства можно разделить на 5 групп: производные барбитуровой кислоты (барбитураты), соединения алифатического ряда, произ­водные бензодиазепина и препараты других химических структур, ГАМК- ергические средства и предшественники серотонина, препараты из разных групп.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 



 

ПРОИЗВОДНЫЕ БАРБИТУРОВОЙ КИСЛОТЫ

Барбитураты (производные барбитуровой кислоты) по продолжительнос­ти действия можно разделить на 2 группы: быстрого (короткого) действия (тиопентал, гексобарбитал натрия) и продолжительного (длительного) действия (фенобарбитал и др.). Препараты быстрого действия  (тиопентал, гексобарбитал натрия) применяют для неингаляционного наркоза, продолжительность их действия — 15-20 мин. Препараты длительного действия (фенобарбитал и др.) использу­ют в качестве снотворных и противосудорожных средств, продолжительность их действия 6-8 ч.

Назначать барбитураты в качестве снотворных средств целесообразно только в случаях серьезного расстройства сна, так как сон, вызываемый ими, характеризуется сокращением выраженности фаз быстрого сна. Повторное назначение производных барбитуровой кислоты приводит к значительному подавлению этих фаз. После отмены барбитуратов наблюдается резкое усиление и удлинение фаз бы­строго сна (феномен «отдачи»), что приводит к продолжительному (несколько недель) нарушению сна, ухудшению общего состояния больного. При повторном применении производных барбитуровой кислоты продолжительного действия наблюдаете материальная кумуляция препарата, что связано с медленным выведением его из организма. Даже при однократном приеме барбитуратов могут возникат явления «последействия», которые проявляются угнетенностью, слабостью, снижением работоспособности. К производные барбитуровой кислоты возможно привыкание и развитие лекарственной зависимости (психической и физической), что требует специального лечения. Наконец, возможны острые и хронические отравления барбитуратами.

Клиническая картина острого отравления барбитуратами проявляется в резком угнетении ЦНС и наступлении стадии глубокого наркоз (потеря сознания, болевой чувствительности, расслабление скелетной мускулатуры), которая затем переходит в стадию паралича с угнетением жизненно важных центров продолговатого мозга (резкое падение артериального давления, угнетение дыхания). Смерть наступает от паралича дыхательного центра и сердечно-сосудистой недостаточности.

Меры помощи: предотвратить всасывание лекарственного препарата (промывание желудка, введение адсорбирующих веществ, солевых слабительных, назначение сифонных клизм); ускорить выведение препарата из крови (введение плазмозамещающих растворов, мочегонных средств, щелочных растворов; гемодиализ); уменьшить фармакологическое действие препарата путем нормализации дыхания, устранения гипоксии, улучшения кровообращения. При легких формах отравления рекомендуется введение аналептиков (кордиамин, бемегрид), при тяжелых формах— только ИВЛ, гемодиализ (введение аналептиков нецелесообразно). Для профилактики пневмоний вводят сульфаниламиды, антибиотики. Оказание первой помощи при отравлении барбитуратами описана также здесь - ОКАЗАНИЕ ПЕРВОЙ МЕДИЦИНСКОЙ ПОМОЩИ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ БАРБИТУРАТАМИ

Хроническое отравление барбитуратами проявляется в головокружении, слабости, сонливости, возможны галлюцинации, судороги. Отмечаются также нарушения функций печени, почек. Отмену производных барбитуровой кислоты следует проводить постепенно, имея в виду тот факт, что у больного может наблюдаться лекарственная зависимость и развиваться абстиненция. В таком случае наряду с постепенной отменой производных барбитуровой кислоты проводят симптоматическое лечение.

В связи с указанными особенностями действия барбитуратов на организм можно считать оправданным исключение из Государственного реестра лекарственных средств, разрешенных к применению в медицинской практике и к промышленному производству, многих препаратов этой группы: этаминал-натрия (нембутала), барбитал-натрия (мединала) и других (однако некоторое время указанные препараты еще будут отпускаться из аптек пока позволяет срок их годности).

 

 

 

 

 

 

 

 


 

В настоящее время из препаратов продолжительного действия применяют фенобарбитал и эстимал.

ФЕНОБАРБИТАЛ (фармакологические синонимы: люминал) — оказывает противосудорожное, снотвор­ное и седативное действие. Фенобарбитал применяют для лечения эпилепсии, хореи, бессонницы, повышенной возбудимости нервной системы. Как снотворное фенобарбитал вызывает сон длительностью 8 ч. Фенобарбитал назначают в дозах по 0,1 г — как снотворное; по 0,025-0,05 г — как противосудорожное и седативное средство. Фенобарбитал противопо­казан при нарушениях функций печени и почек. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г и 0,1 г и порошок. Список Б.

Пример рецепта фенобарбитала:


Rp.: Tab. Phenobarbitali 0,1 N. 12

D. S. По 1 таблетке за 30 минут до сна.


ЭСТИМАЛ (фармакологические синонимы: барбамил, амитал, амобарбитал) — оказывает успокаиваю­щее и снотворное действие. Сон наступает через 20-30 мин и длится 6-8 ч. Побочные действия эстимала: возможны аллергические реакции, головная боль. Эстимал про­тивопоказан при нарушениях функций печени и почек. Эстимал назначают внутрь по 0,1-0,2 г. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г. Список Б.

Пример рецепта эстимала:


Rp.: Tab. Aestimali 0,1 N. 10

D. S. По 1 таблетке на ночь.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 



 

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ХИМИЧЕСКИХ СТРУКТУР

ХЛОРАЛГИДРАТ — оказывает снотворное, седативное и противосудорожное действие, в больших дозах вызывает наркоз. Снотворное действие хлоралгидрата длится до 8 ч. При приеме внутрь хлоралгидрат всасывается быстро. Хлоралгидрат обладает раздражаю­щим свойством. Хлоралгидрат может вызывать привыкание и лекарственную зависимость. Хлоралгидрат применяют при нарушении процесса сна, в отличие от барбитуратов не нарушает структуры сна. Хлоралгидрат используют для снятия судорожных состояний (столбняк, эклампсия, спазмофилия и др.). Назначают внутрь или в клизмах (с обволакивающими веществами) по 0,3-0,5-1 г. Хлоралгидрат противопоказан при на­рушениях функций печени и почек, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Форма выпуска: порошок. Список Б.

Пример рецепта хлоралгидрата:


Rp.: Chlorali hydrati 1,0

Mucilaginis Amyli 15,0

Aq. destill. ad 50,0

M. D. S. Использовать на одну клизму (на ночь).


Rp.: Chlorali hydrati 6,0

Mucilaginis Amyli 20,0

Aq. destill. ad 60,0

M. D. S. Принимать по 1 столовой ложке на ночь.


ХЛОРОБУТАНОЛГИДРАТ — оказывает успокаивающее, снотворное, легкое наркотическое, а также местноанестезирующее, антисептическое и противорвотное действие. Как седативное средство хлоробутанолгидрат применяют в дозах 0,3-0,5 г, как снотворное — 0,5-1 г на прием. Форма выпуска: порошок. Список Б. Так же, как и хлоралгидрат, хлоробутанолгидрат в настоящее время используют ограниченно.

БРОМИЗОВАЛ (бромурал) — оказывает седативное и снотворное действие. Бромизовал вызывает сон длительностью 6-8 ч. Малотоксичен, в связи с чем можно применять в детской практике (0,03-0,2 г на прием). Бромизовал назначают в дозах 0,3-0,6 г — как снотворное при неглубоких нарушениях сна, как успокаивающее средство. Бромизовал противопоказан при повышенной чувствительности к препаратам брома. Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,3 г. Список Б.

Пример рецепта бромизовала:


Rp.: Tab. Bromisovali 0,3 N. 10

D. S. По 1-2 таблетки за 30 минут до сна.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 


 

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ХИМИЧЕСКИХ СТРУКТУР

НИТРАЗЕПАМ (фармакологические синонимы: эуноктин, радедорм, могадон, неозепам) — близок по действию к транквилизаторам типа диазепама. Нитразепам обладает успокаивающими и противосудорожными свойствами. Из производных бензодиазепина нитразепам оказыва­ет наиболее выраженное снотворное действие, вызывает сон длительностью 6-8 ч, мало влияет на структуру сна. Нитразепам применяют при нарушениях сна (взрос­лым назначают по 0,005-0,01 г), при некоторых формах эпилепсии у детей. Побочные действия нитразепама: сонливость и головокружение, тошнота; тахикардия, атак­сия, вялость. Нитразепам противопоказан при миастении, беременности, заболеваниях печени, почек. Форма выпуска: таблетки по 0,01 г. Список Б.

Пример рецепта нитразепама:


Rp.: Tab. Nltrazepami 0,01 N. 10

D. S. По 1 таблетке за 30 минут до сна.


ТРИАЗОЛАМ — близок по действию к нитразепаму, но более эффектн­ей. Триазолам оказывает снотворное действие в дозах 0,25-0,5 мг. Побочные дейст­вия триазолама и противопоказания такие же, как для нитразепама. Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг и 0,5 мг. Список Б.

ФЛУРАЗЕПАМ ГИДРОХЛОРИД (фармакологические синонимы: далмадор, далман, флудан) — ока­зывает снотворное действие: уменьшает время засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна до 7-8 ч. Далман применяют при всех видах бессонницы. Далман назначают по 30 мг внутрь на ночь перед сном, пожилым и ослабленным больным — по 15мг. Побочное действие - см. нитразепам. Форма выпуска: капсулы по 15 мг и 30 мг. Список Б.

ФЛУНИТРАЗЕПАМ (фармакологические синонимы: рогипнол) — оказывает снотворное и седативное действие, а также обладает противосудорожным, анксиолитическим (противотревожным), миорелаксантным свойствами. Флунитразепам применяют как снотворное средст­во (назначают внутрь в виде таблеток), а также в анестезиологии для премедикации и введения в состояние наркоза (в дозах от 1 до 2 мг внутримышечно или внутривенно, медленно). Побочные действия флунитразепама: см. нитразепам. При парен­теральном введении флунитразепама могут наблюдаться угнетение дыхания, небольшое сниже­ние артериального давления (особенно осторожно вводить пожилым людям). Флунитразепам противопоказан при тяжелых формах миастении, при беременности, в период лактации. Относительным противопоказанием является преклонный возраст больного. Форма выпуска: таблетки по 1 мг и ампулы по 1 мл (1 мг препара­та). Список Б.

Пример рецепта флунитразепама:

Rp.: Tab. Rohypnoli 0,001 N. 10

D. S. Пo 1 /2— 1 таблетке за 30 минут до сна.


РЕЛАДОРМ — комбинированный препарат, состоящий из сибазона (10 мг) и циклобарбитала (100 мг). Реладорм оказывает выраженное снотворное дей­ствие, сон наступает через 20-30 мин после приема препарата и продолжается 7-8 ч. Реладорм дает также анксиолитический, миорелаксантный и противосудорожный эффекты. Побочные действия реладорма: возможны головная боль, кожные аллергические реакции. Реладорм противопоказан при нарушениях функций печени, почек, при беременности. Форма выпуска: таблетки. Список Б.

Пример рецепта реладорма:

Rp.: Tab. Reladorm N. 10

D. S. По 1 таблетке за 30 минут до сна.

 

 

 



 

МЕТАКВАЛОН ГИДРОХЛОРИД (фармакологические синонимы: ортонал, дормоген, дормутил, мотолон) — оказывает снотворное, успокаивающее, противосудорожное и противокашлевое действие. Ортонал вызывает сон продолжительностью 6-8 ч, который на­ступает через 20-30 мин после приема препарата. Ортонал применяют при различных нарушениях сна, в том числе при бессоннице, связанной с болями (усиливает действие анальгетиков). Ортонал назначают внутрь по 0,2 г. Побочные действия ортонала: тош­нота, диспепсические явления (проявляются редко). Форма выпуска: таблет­ки по 0,2 г; драже по 0,125 г и 0,25 г.

Пример рецепта ортонала:

Rp.: Tab. Methaqualoni hydrochloridi 0,2 N. 10

D. S. По 1 таблетке на ночь.


НОЛУДАР (фармакологические синонимы: метиприлон) — производное пиперидина, дает мягкий снотворный эффект, сон наступает через 45 мин после приема и длится 6-7 ч. Нолудар рекомендуют при нарушениях сна всех типов. Назначают по 1-2 таблетки за 30-40 мин до сна. Нолудар можно применять детям, точно рассчитывая дозу на квадратный метр поверхности тела. Нолудар противопоказан при беременности. Форма выпуска: таблетки по 0,2 г. Список Б.

ГЛЮТЕТИМИД (фармакологические синонимы: дориден)— оказывает снотворное и седативное дей­ствие. Снотворный эффект глютетимида проявляется через 30 мин после приема препарата и длится 7-8 ч. Побочные действия глютетимида такие же, как и у барбитуратов, включая развитие лекарственной зависимости. В качестве снотворного глютетимид назначают в дозе 0,5 г на ночь. Форма выпуска: таблетки. Список Б.

В связи с тем, что причиной расстройства сна сравнительно часто бывают эмоциональные нарушения, можно использовать в качестве снотворных седативные средства растительного происхождения: препараты валерианы, пус­тырника и др. В зависимости от особенностей эмоционального состояния че­ловека при нарушении сна врач может назначить малые дозы нейролептиков (тизерцин, аминазин), а в некоторых случаях — антидепрессанты. Среди груп­пы транквилизаторов — производных бензодиазепина — для лечения наруше­ний сна находят применение новые зарубежные препараты: темазепам, триазолам, катазолам и др.

В качестве снотворных средств находят применение и некоторые антигистаминные средства (димедрол и др.) — см. соответствующие разделы.

Эффективным методом лечения бессонницы является психотерапия, в частности аутогенная тренировка. Используют также иглорефлексотерапию.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 


 

ГАМК-ЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА И ПРЕДШЕСТВЕННИКИ СЕРОТОНИНА

Гамма-Аминомасляная кислота (ГАМК)— тормозной медиатор ЦНС — иг­рает важную роль в формировании фазы медленного («синхронизированно­го») сна. Не менее важную роль играет и серотонин, принимающий участие в формировании фазы быстрого («десинхронизированного») сна — «меди­атор сновидений». В связи с вышесказанным в качестве снотворных средств могут использоваться стимуляторы ГАМК-рецепторов, оказывающие ноотропное действие, а также предшественники серотонина.

ФЕНИБУТ — в отличие от бензодиазепинов и барбитуратов способствует удлинению фазы «синхронизированного» сна, нормализует время засыпания и чередования фаз сна. Фенибут малотоксичен, не вызывает после­действия и синдрома отмены. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Фенибут назначают по 1-2 таблетки на ночь. Аналогичным свойством обладает и натрия оксибутират, который в качестве снотворного средства назначают внутрь в виде 5 % сиропа или порошка, растворенного в воде, в дозе 1,5-2 г. Побочные действия, противопоказания и др. — см. раздел «Ноотропные сред­ства».

Пример рецепта фенибута:


Rp.: Tab. Phenibuti 0,25 N. 50

D. S. По 1-2 таблетки на ночь.


В качестве снотворных используют и предшественники серотонина, оказывающие нормализующее действие на структуру сна — L-триптофан (1- 3 г) и 5-окситриптофан (0,65-0,75 г); для ускорения засыпания их целесо­образно назначать в комбинации с малыми дозами снотворных препаратов короткого действия.

В настоящее время ведутся поиски новых снотворных средств среди ГАМК-ергических веществ для получения препаратов, нормализующих струк­туру сна и обладающих низкой токсичностью, не вызывающих последей­ствия, синдрома «отмены», а также привыкания и лекарственной зависи­мости.