СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСОВ (АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)

В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется с по­мощью медиатора норадреналина. Возбуждение с постганглионарных симпа­тических адренергических нервных волокон передается на эффекторные клетки, что приводит к характерным изменениям функций внутренних органов: Усилению и учащению сердечных сокращений, расширению бронхов, замедле­нию перистальтики кишечника, расширению зрачков. Адренергические си­напсы обнаружены и в ЦНС.

Синтез норадреналина происходит в несколько этапов с участием раз­личных ферментов, причем в нервной ткани (симпатические нервные волок­на, ЦНС) образуется норадреналин, а в мозговом слое надпочечников — адреналин (гормон, который тоже оказывает действие на адренергические синап­сы). Под влиянием нервного импульса норадреналин выходит в синаптическую щель и взаимодействует с адренорецепторами эффекторных клеток оказывая свое специфическое действие с участием цАМФ. Затем большая часть его (до 80 %) снова захватывается адренергическими волокнами (нейрональный захват) и депонируется в везикулах цитоплазмы. Остальная часть разрушается ферментами КОМТ, с помощью которой осуществляется метили­рование медиатора (процесс, происходящий в цитоплазме эффекторных кле­ток), и МАО, с помощью которой норадреналин подвергается окислительному дезаминированию (процесс, происходящий в митохондриях и мембранах ве­зикул). Небольшая часть медиатора захватывается эффекторными клетками органов (экстранейрональный захват), где метаболизируется с участием КОМТ и МАО.

Несмотря на то, что для всех адренорецепторов основным медиатором является норадреналин, чувствительность их к разным химическим вещест­вам различна, что и обусловило деление адренорецепторов на несколько ти­пов: альфа, бета и др. (в настоящее время обнаружены гамма-адренорецепторы, значение которых изучается). Кроме того, среди альфа-адренорецепторов выделены постсинаптические альфа-адренорецепторы, пресинаптические и постсинаптические альфа₂-адренорецепторы. Среди бета-адренорецепторов выделяются аналогичные бета 1- и бета 2 - адренорецепторы. Адренорецепторы по локализации и функциональному зна­чению в органах различны: альфа-адренорецепторы находятся в сосудах кожи, почек, кишечника, сфинктерах желудочно-кишечного тракта, селезенке, радиаль­ной мышце радужки глаза; бета-адренорецепторы — в сердце (бета 1), бронхах, со­судах, матке (бета 2). Возбуждение альфа-адренорецепторов приводит к стимулирую­щему эффекту (исключение составляет действие на кишечник); возбуждение бета 2 - адренорецепторов оказывает угнетающее действие на функции органов. Возбуждение бета 1 - адренорецепторов сердца вызывает повышение силы и часто­ты сердечных сокращений. Значение пресинаптических альфа 2 - адренорецепторов связывают, так же как и пресинаптических p-адренорецепторов, с выделением медиатора норадреналина; стимуляция пресинаптических альфа 2 - адренорецепторов тормозит выделение норадреналина, так же как и блокада пресинаптических бета - адренорецепторов; возбуждение пресинаптических бета - адренорецепторов приводит к увеличению выделения норадреналина. Через бета - адренорецепторы осуществляется регуляция углеводного и липидного обмена: адреналин сти­мулирует бета 2 - -адренорецепторы и вызывает повышение активности фермента аденилатциклазы, который стимулирует через АТФ синтез цАМФ с после­дующей активацией ферментом фосфорилазой перехода гликогена в глюкозо-1-фосфат. Адреналин вызывает стимуляцию не только гликогенолиза, но и липолиза. Таким образом, через адренорецепторы можно влиять на обменные процессы в организме, изменять функциональную активность систем и органов, применяя лекарственные средства с избирательным действием на те или другие адренорецепторы.

Все средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, можно разделить на 3 основные группы:

1)  возбуждающие адренорецепторы — адреномиметики;

2)  блокирующие адренорецепторы — адренолитики (адреноблокаторы);

3) влияющие на метаболизм, депонирование и выделение медиатора — симпатолитики.