СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

СЕРОТОНИН (5-окситриптамин) — содержится в значительных ко­личествах в желудочно-кишечном тракте, крови, тромбоцитах, головном мозге (не проникает через гематоэнцефалический барьер); серотонин может нахо­диться в лабильной (легко освобождающейся) и стабильной (прочно свя­занной) формах. Серотонин инактивируется МАО. В организме серотонин выпол­няет важную роль, принимая участие в обменных процессах (особенно углеводном), в регуляции функций сердечно-сосудистой, дыхательной, мочевыделительной, пищеварительной систем, ЦНС. Существуют специфичес­кие серотониновые рецепторы, подразделяющиеся на 3 типа: D, М, Т (соот­ветственно чувствительные к диэтиламиду лизергиновой кислоты, морфину и типиндолу). Однако в последнее время выделяют 5-HT(S) и 5-НТ₂ (S₂)- рецепторы. Первые локализованы в гладкой мускулатуре желудочно-ки­шечного тракта; вторые в гладкой мускулатуре стенок сосудов, тромбоци­тах, бронхах. Серотонин является агонистом (стимулятором) 5-НТ₂ (S₂)-рецепторов.

Интерес к серотонину связан с тем, что он играет важную роль в регу­ляции функций определенных систем в организме, в этиологии и патогене­зе ряда заболеваний. Серотонин является медиатором ЦНС, и нарушение его метаболизма приводит к развитию психических заболеваний. В связи с этим действие многих психотропных препаратов связано с их влиянием на биосинтез и метаболизм серотонина, с действием на серотониновые рецеп­торы. Серотонин играет роль в патогенезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваний печени, сердечно-сосудистой сис­темы, тромбозов, ревматизма, воспалительных процессов, аллергических заболеваний, мигрени и др. Обмен серотонина нарушается при ряде эндо­кринных заболеваний (сахарный диабет, тиреотоксикоз), при токсикозах бе­ременных (оказывает тератогенное действие). Определенная роль принадле­жит серотонину в возникновении дисменореи, некоторых злокачественных новообразований. Для лечения заболеваний наибольший интерес представ­ляет группа веществ антисеротонинового действия (антагонистов серото­нина).

ЛИЗУРИД (фармакологические аналоги: лизенил) — оказывает антисеротониновое действие, а также небольшое стимулирующее действие на дофаминовые рецепторы. Лизурид применяют при паркинсонизме, лечении мигрени, акромегалии, для уменьшения лактации. Лизурид назначают в дозе 0,05-0,075 мг в сутки. Побочные действия лизурида: снижение артериального давления, тахикардия, диспепсические явления, сонливость. Лизурид про­тивопоказан при: беременности, гипотензии, ишемической болезни сердца, на­рушениях функции печени, почек. Форма выпуска лизурида: таблетки по 0,025 мг. Спи­сок Б.

Пример рецепта лизурида на латинском:

Rp.: Tab. Lizenili 0,025 N. 12

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

МЕТИСЕРГИД — оказывает антисеротониновое действие. Метисергид назначают курсами, вводят внутривенно (капельно или струйно) в дозе 0,006-0,024 г в день. Метисергид применяют для лечения желудочно-кишечных, аллергических заболева­ний, карциноидного синдрома (даже при наличии метастазов), мигрени, реже — при климаксе и др. Побочные действия метисергида: тахикардия, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, сыпи на коже, тромбофлебиты. Противопоказа­ния для применения метисергида: беременность, флебиты, атеросклероз, нарушения функции почек. Форма выпуска метисергида: таблетки по 0,002 г; ампулы по 1 мл 1 % раствора.

Пример рецепта метисергида на латинском:

Rp.: Sol. Methisergidi 1 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл внутривенно.

Rp.: Tab. Methisergidi 0,002 N. 12

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день перед едой.

ПИЗОТИФЕН (фармакологические аналоги: сандомигран) — является антагонистом серотониновых (S1) рецепторов; пизотифен проявляет противогистаминное и умеренное антихолинергическое действие. Пизотифен применяют для профилактики приступов мигрени. Пизотифен назначают внутрь в дозе 0,5 мг 3 раза в день. Препарат усиливает дейст­вие средств, угнетающих ЦНС. Побочные действия при применении пизотифена: возможны тошнота, сонливость, повышение аппетита. Противопоказания к применению пизотифена: беременность, закрытоугольная форма глаукомы, нарушение мочеиспускания. Не назначать препарат одновременно с ингибиторами МАО. Нельзя назначать пизотифен лицам, работа кото­рых требует быстрой психической и физической реакции. Форма выпуска пизотифена: таблетки по 0,5 мг (0,0005 г). Список Б.

КЕТАНСЕРИН (фармакологические аналоги: суфроксал)— антагонист 5-НТ₂ (S₂) рецепторов, и в небольшой степени А-адренорецепторов. Кетансерин расширяет сосуды, снижает арте­риальное давление. Кетансерин применяют при гипертонической болезни, при наруше­нии периферического кровообращения (болезни Рейно и др.), при тромбозах.

При гипертензивном кризе кетансерин вводят внутримышечно 2 мл 0,5 % раствора или внутривенно 2-6 мл 0,5 % раствора. Внутрь препарат назначают по 20-40 мг в день. Побочные действия при применении кетансерина: резкая артериальная гипотензия — при паренте­ральном введении препарата (в связи с чем больной должен находиться в положении лежа). Противопоказания к применению кетансерина: беременность, кормление грудью. Форма выпуска кетансерина: таблетки по 20 и 40 мг, ампулы по 2 и 10 мл 0,5 % раствора препарата. Список Б.

ЦИПРОГЕПТАДИН (фармакологические аналоги: перитол) — обладает антигистаминной и антихолинергической активностью, оказывает антисеротониновое действие. Ципрогепатадин приме­няют при аллергических заболеваниях, потере аппетита, мигрени. Ципрогепатадин назначают внутрь по 0,004 г (1 таблетка) 3-4 раза в день. Побочные действия при применении ципрогепатадина: глауко­ма, беременность, заболевания печени, почек. Форма выпуска ципрогепатадина: таблетки по 0,004 г; сироп во флаконах по 100 г (в 1 мл — 0,4 мг препарата). Список Б

Пример рецепта ципрогепатадина на латинском:

Rp.: Tab. Cyproheptadini 0,004 N. 20

D. S. По 1 таблетке 3-4 раза в день.

Сам серотонин также находит применение в медицинской практике. Он вызывает сужение сосудов, ускоряет свертываемость крови и на этом основании используется как гемостатическое средство.

СЕРОТОНИНА АДИПИНАТ — применяют для лечения геморрагичес­ких диатезов, кровотечений различной этиологии, в том числе обусловлен­ных уменьшением содержания тромбоцитов в крови. Серотонина адипинат вводят внутривенно и внутримышечно. Для внутривенных инъекций 5-10 мг препарата растворя­ют в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида (вводят капельно), для внутримышечного — в 5 мл 0,5 % раствора новокаина. Побочные дейст­вия при применении серотонина адипината: боли в области сердца, повышение артериального давления, затруднение дыхания, тошнота, рвота, боли в желудке, диарея, уменьшение диуреза. Серотонина адипинат проти­вопоказан при: заболеваниях почек, тромбозах, аллергических заболеваниях, арте­риальной гипертензии, атеросклерозе. Форма выпуска серотонина адипината: порошок; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта серотонина адипината на латинском:

Rp.: Sol. Serotonini adipinatis 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Содержимое ампулы растворить в 5 мл 0,5 % раствора новокаина и вводить внутримышечно 2 раза в сутки.

МЕКСАМИН — по химической структуре и действию близок к серото­нину. Мексамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры, сужение кровеносных со­судов. Мексамин обладает радиозащитной активностью, в связи с чем применяют для лечения лучевой болезни и профилактики ее осложнений. Мексамин противопоказан при заболеваниях почек, беременности, сердечно-сосудистой недостаточности, выраженном склерозе сосудов сердца и головного мозга. Форма выпуска мексамина: таблетки по 0,05 г. Список Б.

Пример рецепта мексамина на латинском:

Rp.: Tab. Mexamini 0,05 N. 50

D. S. За 30-40 минут до сеанса лучевой терапии по 1-2 таблетки.