НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ - ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ
Индекс материала
НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
МОРФИН
ОМНОПОН, МОРФИЛОНГ, КОДЕИН
ЭТИЛМОРФИНА ГИДРОХЛОРИД, ИНДАЛГИН, ПРОМЕДОЛ, ФЕНТАНИЛ
ПЕНТАЗОЦИН, ЭСТОЦИН, ПИРИТРАМИД, ТИЛИДИН
ТРАМАДОЛ, БУПРЕНОРФИН, НАЛБУФИН
БУТОРФАНОЛ, ФЕНАЗОЦИН, ПРОПОКСИФЕН, ЛЕВАРФАНОЛ, МЕТАДОН, ДИПИПАНОН
ПОМОЩЬ ПРИ ОСТРОМ ОТРАВЛЕНИИ НАРКОТИЧЕСКИМИ АНАЛЬГЕТИКАМИ
НАЛОРФИН, ЛЕВАЛЛОРФАН, ЦИКЛАЗОЛИН
ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ
Все страницы

 

ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ

В последние годы вопросы аналгезии ста­ли обсуждаться в связи с открытием эндогенных веществ опиоидных пепти­дов (нейропептидов) — эндорфинов и энкефалинов, которые выполняют сложные функции, в том числе регулируют реакцию на болевой раздражитель. В различных органах и тканях (кишечник, печень, предсердия, легкие, семявы- носящие протоки, различные отделы ЦНС и др.) были обнаружены и специ­фические опиатные рецепторы, с которыми взаимодействуют эндорфины и энкефалины. Существуют, по крайней мере, 2 вида этих рецепоров: ц-рецепто ры (чувствительные к морфину), активность которых связана с различными видами чувствительности, в частности, они определяют обезболивающий (антиноцицептивный) эффект, и 5-рецепторы, через которые регулируется эмоциональное поведение.

Действие опиоидных пептидов на различные опиатные рецепторы вызывает определенные изменения в обмене веществ, функционировании сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, регулирует процессы paзмножения, влияет на поведение и память и т. д. Считают, что эндорфины и энкефалины либо передают нервные импульсы (нейротрансмиттеры), либо осуществляют контроль, «преобразуют» проведение нервных импульсов (нейромодуляторы).

В настоящее время достаточно ясна роль опиоидных пептидов в процесса обезболивания (например, при акупунктуре аналгезирующий эффект не проявляется на фоне действия налоксона — антагониста морфина). Морфин и морфиноподобные наркотические анальгетики также оказывают свое действие через опиатные рецепторы различных областей. Так, через опиатные рецепторы, расположенные в ядрах таламуса, осуществляется интеграция болевой чувствительности, а через рецепторы лимбической системы и коры больших полушарий — возникновение эйфории, через рецепторы ядро блуждающего нерва - проявление висцеральных рефлексов и т. д. В этих же областях обнаруживаются большие количества энкефалинов, а эндорфины найдены в области cpeднего и продолговатого мозга, в гипоталамусе, гипофизе.

Сходные по химическому строению, энкефалины могут иметь в свое структуреразные аминокислоты: например, метионин (мет-энкефалины) или лейцин (лей-энкефалины). Среди эндорфинов выделяют а-, в-, у- и друге нейропептиды.

Энкефалины (мет- и лей-), некоторые эндорфины и их аналоги являются выраженными анальгетиками. Механизм аналгезирующего действия опиидных пептидов близок к механизму действия наркотических анальгетиков реализуется через опиатные рецепторы. Доказано, что действие наркотических анальгетиков и опиоидных пептидов проявляется через ГАМК-ергические, холинергические и другие механизмы. Обнаружено, что при взаимодействии с морфином мет- и лей-энкефалины проявляют различное действие, причем наилучший обезболивающий эффект дает комбинация морфина лей-энкефалином по сравнению с комбинацией морфина и мет-энкефалин.

Всестороннее изучение нейропептидов позволит глубже понять механизм действия наркотических анальгетиков, а также вести плодотворный поиск новых препаратов, у которых высокая анальгезирующая активность не сопровождается лекарственной зависимостью, угнетением дыхания, другими нежелательными эффектами, ограничивающими применение препаратов этой группы.