МИОРЕЛАКСАНТЫ ПЕРИФИРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ (КУРАРЕПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА)

Миорелаксанты перифирического действия блокируют Н-холинорецепторы скелетных мышц и вызыва­ют расслабление скелетной мускулатуры (миорелаксация). По механизму действия курареподобные средства можно разделить на:

1) миорелаксанты перифирического действия антидеполяризующего (конкурентного) типа действия, которые блоки­руют Н-холинорецепторы скелетных мышц, препятствуют взаимодей­ствию Н-холинорецепторов с ацетилхолином и деполяризации мы­шечной пластинки с последующей ее реполяризацией (тубокурарин и др.);

2) миорелаксанты перифирического действия деполяризующего типа действия, которые вызывают стойкую деполя­ризацию мышечной пластинки, препятствующую наступлению реполяризации (дитилин и др.);

3) миорелаксанты перифирического действия смешанного типа действия, дающие антидеполяризующий и деполяри­зующий эффекты (диоксоний и др.).

Миорелаксанты вызывают расслабление мускулатуры в определенной последовательности: мимическая мускулатура лица, мышцы конечностей, го­лосовых складок, туловища, диафрагмы и межреберные мышцы. Паралич диафрагмальных и межреберных мышц может привести к гибели больного вслед­ствие остановки дыхания, если больного вовремя не перевести на ИВЛ.

По продолжительности действия миорелаксанты можно разделить на 3 группы: 1) короткого действия (5-10 мин)— суксаметоний (дитилин); 2) сред­ней продолжительности действия (20-40 мин) — тубокурарин-хлорид, панкурония бромид (павулон), пипекурония бромид (ардуан) и др.; 3) длительного действия (60 мин и более) — панкурония бромид, пипекурония бромид (боль­шие дозы).

Все курареподобные вещества находят применение в хирургической практике для расслабления мышц при операциях (вместе со средствами для наркоза), их используют при вправлении вывихов, для снятия судорожных состояний (столбняк). Миорелаксанты перифирического действия противопоказаны: при миастении, заболеваниях пе­чени, почек; с большой осторожностью применяют в старческом возрасте. При передозировке препаратов антидеполяризующего типа действия в ка­честве физиологических антагонистов применяют антихолинэстеразные сред­ства. При передозировке препаратов деполяризующего типа действия антилинэстеразные средства могут лишь усилить их действие, в этом случае вводят цитратную кровь, содержащую фермент псевдохолинэстеразу, разру­шающий дитилин.

ТУБОКУРАРИН-ХЛОРИД — курареподобный препарат антидеполяризующего типа действия. Тубокурарин-хлорид применяют внутривенно по 0,4-0,5 мг/кг массы тела. Форма выпуска тубокурарин-хлорида: 1% раствор в ампулах по 1,5 мл, содержащий 15 мг препарата в 1 мл. Список А

Пример рецепта тубокурарин-хлорида на латинском:

Rp.: Sol. Tubocurarin! chloridi 1 % 1,5 ml

D. t. d. N. 6 im ampull.

S. Вводить внутривенно из расчета 0,4-0,5 мг/кг массы тела больного.

ДИПЛАЦИН — обладает антидеполяризующим типом действия. Диплацин при­меняют внутривенно в виде 2 % раствора. Форма выпуска диплацина: ампулы по 5 мл 2 % раствора. Список А.

Пример рецепта диплацина на латинском:

Rp.: Sol. Diplacini 2 % 5 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. При двухчасовой операции вводить внутривенно 20-30 мл 2 % раствора.

МЕЛЛИКТИН — препарат антидеполяризующего типа действия. Мелликтин ис­пользуют для лечения заболеваний, сопровождающихся повышением мышеч­ного тонуса (паркинсонизм и др.). Мелликтин назначают внутрь на 3-8 нед с повторны­ми курсами через 3-4 мес. Противопоказания к применению мелликтина — обычные для миорелаксантов. Форма выпуска мелликтина: таблетки по 0,02 г. Список А.

Пример рецепта мелликтина на латинском:

Rp.: Tab. Mellictini 0,02 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-4 раза в день.

ПАНКУРОНИЯ БРОМИД (фармакологические аналоги: павулон) — миорелаксант антидеполяри­зующего (конкурентного) типа действия. По активности панкурония бромид превосходит тубо­курарин. Панкурония бромид может применяться у взрослых и детей для расслабления мышц при оперативных, вмешательствах, а также в тех случаях, когда другие мио­релаксанты не применяют (например, при шоке, при почечной недостаточ­ности, аллергии). Побочные действия панкурония бромида: незначительное повышение артери­ального давления, тахикардия, уменьшение внутриглазного давления. Противопоказания к применению панкурония бромида нет. Однако следует учитывать, что панкурония бромид парализует и дыхательную мускулатуру, поэтому больным следует интубировать трахею и производить ИВЛ до восстановления спонтанного дыхания. Нельзя применять после панкурония бромида деполяризующие миорелаксан­ты. Панкурония бромид нельзя смешивать его с другими растворами в одном шприце. Вводить внтутривенно в средней дозе 0,02-0,06 мг/кг массы тела. Форма выпуска панкурония бромида: ампулы по 2 мл. Список А.

АЛКУРОНИЙ ХЛОРИД (фармакологические аналоги: аллоферин) — миорелаксант средней длительности действия. Показания к применению алкуроний хлорида, побочные действия такие же, как у предыдущих препаратов. Алкуроний хлорид вводится внутривенно, сначала в дозе 150мкг/кг для массы тела, затем повторно в дозе ЗОмкг/кг массы тела с интервалом 15 - 25 мин. Форма выпуска алкурония хлорида: ампулы по 2 мл (10 мг). Список А.

ТЕРКУРОНИЙ — миорелаксант антидеполяризующего типа действия значительно активнее тубокурарина. Побочные действия теркурония выражено слабо и проявляется кратковременно: снижение артериального давления, расшире­ние зрачков. Теркуроний не способствует выделению гистамина, не усили­вает отрицательного влияния галотана на сердечно-сосудистую систему. Антагонизм прозерина на фоне действия теркурония проявляется сильнее, чем при действии тубокурарина и панкурония бромида. Теркуроний применяют как основ­ной миорелаксант, вводят внутривенно в средней дозе 8-10 мг. Форма вы­пуска теркурония: ампулы по 1 мл 0,5 % раствора. Список А.

АТРАКУРИЯ БЕЗИЛАТ (фармакологические аналоги: тракриум) — миорелаксант антидеполяризу­ющего типа действия. Атракурия безилат имеет характерные для препаратов этой группы показания к применению, побочные действия и противопоказания. В отли­чие от теркурония атракурия безилат вызывает высвобождение небольшого количества гиста­мина. Атракурия безилат вводят внутривенно взрослым в дозе 0,3-0,6 мг/кг массы тела, что обеспечивает необходимую миорелаксацию на 15-35 мин. Полная блокада может быть пролонгирована введением дополнительной дозы 0,1-0,2 мг/кг массы тела. Форма выпуска атракурия безилата: ампулы по 2,5 мл и 5 мл 1 % раствора. Спи­сок А.

АНАТРУКСОНИЙ (фармакологические аналоги: труксипикурия йодид)— миорелаксант антидеполяризующего типа действия. Анатруксоний вводят внутривенно. Форма выпуска анатруксония: ампулы по 2 мл 0,3 % раствора. Список А.

Пример рецепта анатруксония на латинском:

Rp.: Sol. Anatruxonii 0,3 % 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутривенно, доза зависит от продолжительности операции и применяемого средства для наркоза: 0,07-0,15-0,2 мг/кг массы тела больного (с переводом на ИВЛ).

ЦИКЛОБУТОНИЙ (фармакологические аналоги: труксикурия йодид) — по действию близок к анатруксонию. Циклобутоний применяют для расслабления скелетной мускулатуры при опера­циях, вводят внутривенно. Форма выпуска циклобутония: ампулы по 2 мл 0,7 % раствора. Список А.

Пример рецепта циклобутония на латинском:

Rp.: Sol. Cyclobutonii 0,7% pro injectionibus 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Для внутривенных введений (0,1-0,2 мг/кг массы тела больного).

КВАЛИДИЛ — по действию близок к диплацину. Вводят внутривенно расслабления мышц при наркозе. Форма выпуска квалидила: ампулы по 2 мл 2 % раствора. Список А.

Пример рецепта квалидила на латинском:

Rp.: Sol. Qualidili 2 % 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить no 4-6 мл внутривенно.

ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД (фармакологические аналоги: ардуан, пипекурий бромид) — миорелак­сант антидеполяризующего типа действия. Пипекурония бромид не вызывает изменения деятель­ности сердечно-сосудистой системы, не способствует высвобождению гистамина. Пипекурония бромид применяют для расслабления мышц при различных операциях, в том числе на сердце. Пипекурония бромид вводят внутривенно из расчета 0,04-0,06 мг/кг массы тела, достигая полной миорелаксации на 30-40 мин. Повторные введения пипекурония бромида (0,02- 0,03 мг/кг массы тела) пролонгируют действие. Препарат можно применять с разными средствами для наркоза (галотан, эфир, азота закись и др.). Пипекурония бромид проти­вопоказан при: миастении, беременности, тяжелых заболеваниях почек. Форма выпуска пипекурония бромида: ампулы с 4 мг препарата, растворитель прилагается. Список А.

Рецепт пипекурония бромида на латинском:

Rp.: Arduani 0,004

D. t. d. N. 5 in ampull.

S. Растворить содержимое ампулы в прилагаемом растворителе (4 мл), вводить внутривенно по 3-4 мл.

СУКСАМЕТОНИЙ (фармакологические аналоги: дитилин, миорелаксин, листенон и др.) — препарат деполяризующего типа действия. Суксаметоний дает быстрый, но кратковременный эф­фект. Для пролонгированного действия необходимы повторные введения пре­парата, что обеспечивает управляемую релаксацию мышц. После прекраще­ния введения суксаметония наступает быстрое восстановление тонуса скелетной мускулатуры. Суксаметоний применяют при интубации трахеи; эндоскопических процеду­рах (бронхоскопия и др.), кратковременных оперативных вмешательствах. Суксаметоний вводят внутривенно в дозе 0,5-1 мг/кг массы тела, фракционно — для дли­тельного расслабления мускулатуры в течение всей операции; в дозе 1,5- 2 мг/кг массы'тела — для интубации трахеи и полного расслабления скелет­ных и дыхательных мышц. Побочные действия суксаметония: мышечные боли, угнетение дыхания. При угнетении дыхания проводят ИВЛ, а при необходимости делают переливание крови (вводят одновременно холинэстеразу — антидот препара­та). Если релаксация мышц и дыхание не восстанавливаются полностью в течение 30 мин (можно думать о так называемом двойном блоке, когда после деполяризации развивается антидеполяризующий эффект), то нужно вводить антихолинэстеразные препараты (прозерин и др.). Суксаметоний противопоказан при: глау­коме, беременности, тяжелых заболеваниях печени. Миастения не является противопоказанием. Следует иметь в виду, что нельзя смешивать растворы суксаметония с растворами барбитуратов и донорской кровью! Форма выпуска суксаметония: ампулы по. 5 мл 2 % раствора; «Миорелаксин» — ампулы, содержащие 0,25 г и 0,1 г сухого вещества (с приложением растворителя). Список А.

ДИОКСОНИЙ — миорелаксант смешанного типа действия. После фазы деполяризации диоксоний оказывает антидеполяризующее действие. Диоксоний используют для расслабления скелетной мускулатуры. Диоксоний вводят внутривенно, применяют ИВЛ. Сред­няя доза диоксония — 0,04-0,05 мг/кг массы тела больного. Форма выпуска диоксония: ампулы по 5 мл 0,1 % раствора. Список А.

Пример рецепта диоксония на латинском:

Rp.: Sol. Dioxonii 0,1 % 5 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутривенно из расчета 0,04-0,05 мг/кг массы тела больного.