ГИПОТЕНЗИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

Ганглиоблокаторы проявляют гипотензивное действие за счет блокады Н-холинорецепторов симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочеч­ников. Ганглиоблокаторы в настоящее время в медицинской практике применяют ограничен­но из-за большого количества побочных эффектов и сравнительно быстрого привыкания к данным препаратам. Для лечения гипертензивных кризов находят применение ганглиоблокаторы длительного действия (ганглерон, пирилен и др.).

ДЕКЛИНАКС (фармакологические аналоги: дебризохон) — оказывает антигипертензивное действие за счет ингибирования постганглионарного симпатического возбужде­ния, вследствие чего уменьшается сопротивление периферических сосудов. Эффект наступает через 4-10 ч и поддерживается на протяжении 9-24 ч. Деклинакс назначают при артериальной гипертензии любой степени, включая злокаче­ственную. При гипертонической болезни легкой и средней тяжести начальная доза деклинакса составляет 5-10 мг/сут. При необходимости ее постепенно повыша­ют до 20-40 мг/сут в 2-3 приема. При тяжелой форме гипертензии (злокачественная форма гипертонической болезни, ренальная и эндокринная гипертензии) начальная доза препарата достигает 20-40 мг/сут, с последую­щим увеличением на 10-20 мг/сут через каждые 3-7 дней, и доводится (в зависимости от величины артериального давления) до средней суточной поддерживающей дозы 40-60 мг. Побочные действия деклинакса: ортостатическая гипотензия, тошнота, головные боли, нарушение мочеиспускания. Противопоказания к применению деклинакса: феохромоцитома, беременность, детский и юношеский возраст. Форма выпуска деклинакса: таблетки по 10 мг и 20 мг.

СИМПАТОЛИТИКИ

К симпатолитикам относятся средства, угнетающие адренергические нейроны пресиннаптическом уровне.

ОКТАДИН (фармакологические аналоги: гуанетидина сульфат, изобарин, исмелин) — оказывает выраженное и продолжительное гипотензивное действие — драже по 0,025 г.

РЕЗЕРПИН (фармакологические аналоги: рауседил) — оказывает гипотензивное и нейролептическое действие (успокаивающее действие резерпина является благоприятным для больных гипертонической болезнью) — таблетки по 0,0001 г и 0,00025 г

РАУНАТИН (фармакологические аналоги: раувазан) — содержит сумму алкалоидов корней payвольфии (резерпин, аймалин и др.). Раунатин оказывает гипотензивное, седативное и противоаритмическое действие — таблетки и драже по 0,002 г.

О вышеназванных препаратах — см. также раздел «Симпатолитики».

В медицинской практике для лечения гипертонической болезни находят широкое применение комбинированные препараты, содержащие резерпин.

БРИНЕРДИН (фармакологические аналоги: кристепин) — комбинированный препарат, содержа­щий в одном драже резерпина 0,0001 г, дигидроэргокристина 0,0005 г и клопамида (бринальдикса) 0,005 г, из которых первый — симпатолитик, второй — альфа-адреноблокатор, третий — салуретик. Указанная комбинация обеспе­чивает надежный гипотензивный эффект. Форма выпуска бринердина: драже. Спи­сок Б.

Пример рецепта бринердина на латинском:

Rp.: Dragee «Brinerdin» N. 50

D. S. По 1 драже 2-4 раза в день.

ТРИРЕЗИД-К — комбинированный препарат, в одном драже содержит: 0,1 мг резерпина, 10 мг гидрохлортиазида, 10 мг дигидралазина сульфата, 350 мг калия хлорида. Добавление калия хлорида предотвращает нарушение электро­литного баланса, возникающее в результате длительного применения гидрох­лортиазида. Артериальное давление под действием препарата понижается постепенно. Трирезид-К назначают при различных формах гипертонической болезни по 1 драже 1-2 раза в день. При необходимости дозу трирезида-К увеличивают по 1 драже каждые 7-8 дней (но не более 6 драже в сутки, в 3 приема). Трирезид-К принимают после еды. Побочные действия Трирезида-К: усталость, сонливость, брадикардия, диспепсические нарушения. Противопоказания к применению трирезида-К: сахарный диабет, яз­венная болезнь желудка, тяжелая форма атеросклероза, поражения миокарда, депрессии, тяжелые заболевания печени. Форма выпуска трирезида-К: драже (см. Адель- фан-эзидрекс).

СИНЕПРЕС — комбинированный препарат, в одном драже которого содержится 0,6 мг дигидроэрготоксин-метансульфоната, 0,1 мг резерпина и 10 мг гидрохлортиазида. Синепрес применяют при лечении гипертензии легкой и умеренной степени. Синепрес назначают обычно по 1-2 драже в день (не более 3 драже в сутки. Побочные действия синепреса: характерное для каждого входящего в препарат ингридиента. Противопоказания к применению синепреса: беременность, период кормления грудью, нарушения функций печени и почек. Не рекомендуется в течение 4 ч после приема синепреса водить автомашину или выполнять работы, требующие полной сосредоточенности. Форма выпуска синепреса: драже.

ТЕРБОЛАН — в одной таблетке содержит 0,1 мг резерпина и 15 мг лазикса. Терболан оказывает выраженное гипотензивное действие, которое наступает постепенно, достигая максимума через 2-4 нед от начала лечения. Терболан используют пои лечении различных форм артериальной гипертензии, включая эссенциальную и почечную. Терболан можно назначать в комбинации с другими препаратами. Терболан применяют по 1 таблетке 3 раза в день после еды, при необходимости дозу увеличивают до 4 таблеток в день. Поддерживающая доза препарата — 1-2 таблетки в день. Последний прием терболана должен быть не позднее 18 ч. Форма выпуска терболана: таблетки.

БЛОКАТОРЫ АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Празозин, пирроксан, фентоламин и др. — блокируют альфа-адренорецепторы гладкомышечных элементов сосудов и устраняют сосудосуживающие импульсы симпатических нервов. Фентоламин назначают для лечения на­рушений периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно и др.). Пирроксан применяют для снятия гипертензивных кризов. Празозин используют при лечении гипертонической болезни, сердечной недостаточ­ности.

ПРАЗОЗИН (фармакологические аналоги: адверзутен, пратсиол, минипресс и др.) — избирательно блокирует постсинаптические альфа-адренорецепторы, а также угнетает фер­мент фосфодиэстеразу, что способствует расслаблению гладкой мускулату­ры сосудов. Празозин уменьшает периферическое сопротивление сосудов, понижает артериальное давление. Празозин уменьшает венозный приток крови к сердцу, облегчает работу сердца. Празозин не вызывает снижения минутного объема кровообраще­ния и учащения сердечных сокращений. Празозин применяют при разных формах ар­териальной гипертензии, а также при сердечной недостаточности. При лечении гипертонической болезни сочетают с тиазидными диуретиками и другими энтигипертензивными средствами. Празозин назначают в первые дни по 0,5 мг перед сном, а затем по 1 мг 3-4 раза в день. Постепенно дозы празозина увеличивают до получения стойкого понижения артериального давления (обычно через 4- 8 нед.). После этого переходят на поддерживающие дозы препарата (5-20 мг в сутки ^в 3-4 приема). При монотерапии празозином следует иметь в виду возможность развития толерантности. При лечении сердечной недостаточности празозин назначают в дозах от Змг до 20 мг в сутки (в 3-4 приема). Побочные действия празозина: при введении повышенных доз в начале или в середи­не лечения возможна коллаптоидная реакция с потерей сознания. В про­цессе лечения могут быть головная боль, головокружения, сонливость, раздражительность, слабость и др. Противопоказания для применения празозина: индивидуальная непереносимость препарата, беременность, детский возраст. Форма выпуска празозина: таблетки по 0,001 мг и 0,005 мг. Список Б.

ЭРГОЛОИД-МЕЗИЛАТ (фармакологические аналоги: редергин) оказывает бета-адренолитическое действие, уменьшает симпатические сосудосуживающие эффекты. Действуя на основные ферменты, эрголоид-мезилат регулирует энергетический обмен в ЦНС в условиях гипоксии и олигемии. Эрголоид-мезилат подавляет стимуляцию, вызываемую катехоламинами ферментов аденилциклазы и мембранной Na-K-АТФазы, способствует поддержанию метаболизма в нейронах на необходимом уровне. Эрголоид-мезилат улучшает моз­говое кровообращение. Эрголоид-мезилат подавляет агрегацию тромбоцитов, что препятствует тромбообразованию. Эрголоид-мезилат применяется при нарушении мозгового кровообращения, артериальной гипертензии, нарушениях периферического кровообращения. Целесообразно назначение препарата при инсульте и в постинсульт­ном периоде, при гипертензивном кризе и др. Дозы эрголоид-мезилата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на препарат. Обычно эрголоид-мезилат назначают по 1-1'/₂ таблетки 3 раза в день. Лечение длительное, после получения терапевтического эффекта дозы эрголоид-мезилата уменьшают. Побочные дей­ствия эрголоид-мезилата: головокружение, ортостатическая гипотензия, шум в ушах, зуд, гипе­ремия лица и шеи, тошнота, рвота, потеря аппетита, затруднение носового дыхания. Противопоказания к применению эрголоид-мезилата: индивидуальная непереносимость препарата. Форма выпуска эрголоид-мезилата: таблетки по 0,0015 г (1,5 мг). Список Б.

БЛОКАТОРЫ БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Блокаторы бета-адренорецепторов применяют в комплексной терапии гипертонической болезни. Эффект блокаторов бета-адренорецепторов обусловлен блокадой бета-адренорецепторов сердца, уменьшением силы и частоты сердечных сокращений (при этом уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей), антиаритмической активностью. Эти препараты уменьшают содержание ангиотензина в крови, угнетают актив­ность сосудодвигательного центра. В настоящее время наиболее широкое применение нашли анаприлин (индерал, обзидан), ацебуталол, надолол и другие препараты. Бета-адреноблокаторы представляют большой интерес, так как их «внутренняя» симпатомиметическая активность делает эти ле­карственные средства весьма перспективными. В клинике применяют пре­параты этой группы: вискен (пиндолол), окспренолол, атенолол, тимолол и др.

ВИСКАЛДИКС — препарат, в одной таблетке которого содержится: пин­долола 10 мг, клопамида 5 мг. Вискалдикс эффективен при лечении гипертонической бо­лезни. Проводится монотерапия вискалдиксом. При тяжелых формах заболевания вискалдикс используется в комбинации с другими гипотензивными средствами. Вискалдикс обычно назначают по 1 таблетке (утром), при необходимости дозу увеличивают до 3 таблеток (в 2 приема: утром и после обеда). Побочные действия вискалдикса: головокружения, слабость, расстройства пищеварения и сна, редко наблюдаются кожные реакции, психические расстройства. Противопоказания к применению вискалдикса: тяжелые заболевания печени и почек, сердечная недостаточность, бронхиальная астма, повышен­ная чувствительность к препарату, эфирный наркоз. Форма выпуска вискалдикса: таблетки.

Средства, действующие через адренорецепторы, применяются для лечения всех стадий гипертонической болезни. Уже в I стадии болезни назначают препараты раувольфии (резерпин и др.), празозин (пратсиол), а также блокаторы бета-адренорецепторов (анаприлин и др.). В комплексной терапии гипер­тонической болезни II и III стадий, помимо препаратов раувольфии и празозина, назначают каптоприл, клофелин и др., а также обязательно подключают препараты, влияющие на водно-солевой обмен, и периферические вазодилататоры.