ЭНТЕРАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВ |
ЭНТЕРАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВВведение лекарств в пищеварительный тракт (энтеральное введение лекарственных средств) предопределяет их контакт (взаимодействие) с многими ингредиентами, являющимися естественными продуктами, вырабатывающимися в органах и тканях пищеварительной системы или представляющими собой компоненты пищи. К числу естественных продуктов относятся: - слюна (выделяется до 1,5 л в сутки), содержащая а-амилазу (птиалин, диастаза), гликопротеин— муцин, лизоцим; - желудочно-кишечные гормоны (гастрин, холецистокинин-панкрео- зимин, пептид — ингибитор подвижности и секреции желудка, вазоактивный кишечный пептид, мотилин, бомбезин, соматостатин и др.); - желудочный сок (муцин, соляная кислота, пепсин), образующийся до 3 л в сутки у здорового человека; - внутренний фактор — гликопротеин, связывающий витамин В12 для обеспечения эритропоэза; - секрет поджелудочной железы (трипсиноген, трипсин, энтерокиназа, хи- мотрипсины, эластаза, карбоксипептидаза); - желчь (в норме выделяется около 0,5 л в сутки), включающая желчные соли— калиевые и натриевые соли желчных кислот, соединенные с глицином или таурином (производное цистина), желчные пигменты — биливердин и билирубин, и все это растворено в щелочном электролитном растворе, напоминающем панкреатический сок; - кишечный сок (до 2 л в сутки; общее количество жидкости в тонкой кишке— около 9 л, из которых 2 л поступает с пищей), содержащий много ферментов — карбогидразы, пептидазы, нуклеазы, а также муцин и другие углеводы; - содержимое толстой кишки, представленное муцином, непереваренными остатками пищи и большим количеством различных микроорганизмов (лактобактерии, энтеробактерии, клостридии, вирусы и др.).
Лекарства в пищеварительном тракте могут взаимодействовать также с разнообразными ингредиентами пищи и их производными, образующимися в процессе пищеварения. Вот почему должны соблюдаться следующие ориентировочные правила приема или назначения «гастроэнтеральных» лекарств: - лекарство при пероральном назначении должно достигнуть того отдела пищеварительного тракта, где проявится его лечебное действие или оно всосется в кровь; следовательно, лекарственное средство должно находиться в соответствующей лекарственной форме, например, в виде капсул или таблеток, покрытых оболочкой, предохраняющей их от распада в кислом содержимом желудка; - лекарство, введенное per rectum (ректальное введение), не подвергается неблагоприятному воздействию кислой среды желудка и щелочной среды в двенадцатиперстной и тонкой кишке, легче и быстрее (через 5-15 мин) может всосаться в кровь; при этом пути введения у пациента отсутствуют возможные неприятные вкусовые ощущения от лекарства; - большинство лекарств, принятых перорально (per os) за 20-30 мин до еды, т. е. когда желудок свободен от пищи, лучше и полнее проявляют свое терапевтическое действие; весь акт переваривания принятой пищи продолжается, в среднем, около 4 1/2 - 5 ч, прохождение разжеванной пищи через пищевод занимает лишь 3-4 с, но в случае приема, например, пожилыми людьми, таблетки (особенно — без ее разжевывания) она может прилипнуть к слизистой оболочке пищевода и не достигнуть желудка до тех пор, пока не будет смыта слюной, водой или пищей; учитывая это, следует рекомендовать разжевывание таблеток и запивание их водой; - лекарство, принятое per os (перорарльное ввведение лекарственного препарата) до еды, попадает в сильно кислую среду желудка (рН 1,2-1,8), где, например, природные полимерные и другие структуры подвергаются кислотному и ферментативному гидролизу; и после приема пищи рН в желудке остается довольно низким (2,0-4,0). В кишечнике, напротив, среда щелочная (рН 8,0-8,5), здесь эти же структуры могут подвергнуться щелочному гидролизу. Поэтому нельзя рекомендовать для перорального приема некоторые белковые препараты (контрикал, ингитрил, рибонуклеазу, отдельные гормональные препараты), бензилпенициллин, гликозиды и др.; их необходимо вводить парентерально; - лекарства, как правило, не назначают во время или сразу же после принятия пищи, поскольку к многочисленным естественным ингредиентам в желудочно-кишечном тракте сразу же присоединяются компоненты пищи и промежуточные или конечные продукты ее переваривания; возможности деструкции или инактивации действующих веществ при этом существенно возрастают;
- независимо от времени приема пищи per os (перорально) можно назначать лекарственные средства, устойчивые в желудочно-кишечном тракте, например, неорганические соли (натрия сульфат, лития карбонат, магния сульфат), многие сульфаниламиды (сульгин, фталазол, стрептоцид, сульфадимезин и пр.), производные нитрофурана (нитрофурантоин) и др.; - жир молока и сливок замедляет пищеварительные и эвакуаторные процессы в желудке, но ускоряет всасывание, например, гризеофульвина; - полисахариды пищи (клетчатка, крахмал, гликоген, пектины) замедляют продвижение пищевой массы в тонкую кишку и задерживают проявления действия лекарства; - белки молока связывают тетрациклиновые антибиотики с образованием невсасывающихся комплексов, поэтому нельзя рекомендовать прием этих антибиотиков per os с последующим запиванием молоком; - большинство овощей и фруктов (кроме клюквы, слив) изменяет рН желудка в щелочную сторону.
|